Trz 5 mg

Pagrindinė Trz 5mg naujovė slypi dvigubame nuo gliukozės{1}}priklausomo insulinotropinio polipeptido (GIP) ir gliukagono-panašaus į peptidą-1 (GLP-1) receptorių agonizmo. Tai sintetinis, 39 aminorūgščių linijinis peptidas, sukurtas aktyvuoti abu receptorių kelius vienu metu. Šis dvigubas veikimas jį iš esmės išskiria nuo ankstesnių GLP-1 receptorių agonistų (GLP-1 RA), tokių kaip semaglutidas.

Trz 5mg dvigubas receptorių

1. Reikšminga glikemijos kontrolė (T2DM):

Stimuliuoja nuo gliukozės{0}}priklausomo insulino sekreciją: daugiausia kasos beta ląstelių, sumažina cukraus kiekį kraujyje, kai jis yra padidėjęs, ir sumažina hipoglikemijos riziką, palyginti su insulinu ar sulfonilkarbamidu.

Slopina gliukagono sekreciją: sumažina netinkamą gliukagono išsiskyrimą iš kasos alfa ląstelių, ypač po valgio, taip sumažindama gliukozės gamybą kepenyse.

Lėtina skrandžio ištuštinimą: lėtina maistinių medžiagų įsisavinimą, dėl to sumažėja gliukozės kiekis po valgio ir padidėja sotumas.

2. Beprecedentis svorio metimas (T2DM ir nutukimas):

Sumažina apetitą ir padidina sotumo jausmą: veikia centriškai smegenyse (pagumburyje), kad sumažintų alkio signalus ir skatintų sotumo jausmą, todėl sumažėja kalorijų suvartojimas. Tai, be abejo, yra dramatiškiausias jo poveikis.

Didina energijos sąnaudas: Nauji įrodymai rodo galimą poveikį medžiagų apykaitai, o ne tik apetito slopinimą.

3. Kardiometaboliniai privalumai:

Kraujospūdžio mažinimas: klinikinių tyrimų metu pastebėtas nedidelis, bet reikšmingas sistolinio ir diastolinio kraujospūdžio sumažėjimas.

Lipidų profilio gerinimas: linkęs sumažinti trigliceridų ir MTL cholesterolio kiekį, tuo pačiu padidindamas DTL cholesterolio kiekį.

Širdies ir kraujagyslių sistemos rezultatai (atsiranda): nors vyksta galutiniai dideli CVOT, specialiai skirti Trz 5 mg (pvz., SURPASS-CVOT), jo stiprus poveikis nustatytiems CV rizikos veiksniams (glikemijai, svoriui, AKS, lipidams) ir įrodyta GLP-1 RA klasės nauda CV. Taip pat tikimasi duomenų apie Zepbound™ žmonėms, turintiems nutukimą / antsvorį ir sergančius širdies ir kraujagyslių ligomis.

1. 2 tipo cukrinis diabetas:

Suaugusieji, sergantys T2DM, kaip priedas prie dietos ir mankštos, siekiant pagerinti glikemijos kontrolę.

Galima naudoti kaip monoterapiją arba kartu su kitais gliukozės -mažinančiais preparatais (pvz., metforminu, SGLT2 inhibitoriais).

Įrodo ypatingą veiksmingumą pacientams, kurie stengiasi pasiekti glikemijos tikslus taikant esamus gydymo būdus, arba tiems, kurie kartu su diabetu turi didelių problemų dėl svorio.

2. Lėtinis svorio valdymas:

Suaugusieji, turintys nutukimą (KMI didesnis arba lygus 30 kg/m²).

Suaugusieji, turintys antsvorio (KMI didesnis arba lygus 27 kg/m²), kuriems taip pat yra bent viena su svoriu susijusi gretutinė liga (pvz., hipertenzija, dislipidemija, T2DM, obstrukcinė miego apnėja, širdies ir kraujagyslių liga).

Skirta ilgai{0}}naudoti kartu su sumažinto-kaloringumo dieta ir didesniu fiziniu aktyvumu.

Trz 5mg pateko į dvi dideles ir augančias pasaulines rinkas:

1. Diabeto rinka: kertinis gydymo akmuo, skirtas didžiulei T2DM sergantiems žmonėms (daugiau nei 500 mln. visame pasaulyje). Jis tiesiogiai konkuruoja su kitais GLP-1 RA ir insulinu, bet siūlo puikią glikemijos kontrolę ir svorio mažėjimą atliekant tiesioginius -galvos bandymus (pvz., palyginti su semaglutidu SURPASS-2). Po metformino jis vis dažniau naudojamas švirkščiamoms priemonėms, ypač pacientams, kuriems reikia numesti svorio.

2. Nutukimo rinka: čia Trz 5mg (Zepbound™) sukėlė didžiausią sutrikimą. Pasaulinė nutukimo farmakoterapijos rinka istoriškai buvo nepakankamai aptarnauta ir dabar ji sprogsta. Trz 5mg veiksmingumas (vidutiniškai 15-20 %+ svorio netekimas atliekant tokius bandymus kaip SURMOUNT) nustato naują etaloną, daugeliui konkuruojantį su bariatrinės chirurgijos rezultatais. Jis intensyviai konkuruoja su semaglutidu (Wegovy™), bet demonstruoja puikų svorio metimo veiksmingumą atliekant bandymus (SURMOUNT-2). Rinkos potencialas yra didžiulis, apimantis šimtus milijonų reikalavimus atitinkančių asmenų visame pasaulyje.

1. Etiketės išplėtimas: intensyvūs tyrimai tiria Trz 5mg veiksmingumą:

• Širdies ir kraujagyslių ligos: vykstantys tyrimai (SURPASS{0}}CVOT) nustatys jos vaidmenį užkertant kelią dideliems nepageidaujamiems širdies ir kraujagyslių reiškiniams (MACE) sergant T2DM. Taip pat laukiama Zepbound™ nutukimo ir ŠKL rezultatų.
• NASH / MASH: reikšmingas potencialas pagerinti kepenų histologiją sergant ne-alkoholiniu steatohepatitu / medžiagų apykaitos sutrikimu-susijusiu steatohepatitu.
• Širdies nepakankamumas: ypač širdies nepakankamumas su išsaugota išstūmimo frakcija (HFpEF), dažnai susijęs su nutukimu ir T2DM. Vyksta 3 fazės bandymas (SUMMIT).
• Miego apnėja: Ankstyvieji duomenys rodo reikšmingą OSA sunkumo pagerėjimą.
• Ankstesnė intervencija: galimas naudojimas prieš diabetą arba ankstesnės{0}}nutukimo stadijos progresavimą.

2. Formulės naujovės:

• Oral Trz 5mg: Lilly kuria geriamąją versiją (šiuo metu yra 3 fazė), kuri galėtų žymiai pagerinti prieinamumą ir pacientų pirmenybę, jei bus įveiktos biologinio prieinamumo problemos.

3. Rinkos dinamika ir iššūkiai:

• Pasiūlos apribojimai: Sprogios paklausos patenkinimas tebėra svarbus Lilly iššūkis, turintis įtakos pacientų prieigai.
• Išlaidos ir kompensavimas: didelės sąrašo kainos ir plačios draudimo apsaugos užtikrinimas (ypač nutukimo atveju) yra pagrindinės kliūtys, ribojančios platų naudojimą.
• Ilgalaikė-sauga ir laikymasis: labai svarbu nuolat stebėti ilgalaikį-saugą (neįskaitant nustatytų GI poveikio) ir suprasti realaus-pasaulio laikymosi modelius daugelį metų.
• Konkurencija: intensyvi konkurencija, ypač iš „Novo Nordisk“ (semaglutidas, kito{0}}genų deriniai, pvz., „CagriSema“, paskatins naujoves, bet ir kovos su rinkos dalimi.

Populiarus Žymos: Trz 5mg, Kinija Trz 5mg gamintojai, tiekėjai, gamykla